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替格瑞洛说明书

2021-10-30

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替格瑞是一种和阿斯匹林类似作用的药品,可是不可以长期性应用。全部药品都是令人造成抗药性,它能够 抑止血小板活性。在应用药品的情况下,如果有不适感的病症,那一定要马上终止。要需注意替格瑞的禁忌,一些药品是不能一起服用的。假如一起应用了,那可能会造成 身体不舒服。

药理学毒理学

n药效学特点

替格瑞洛,为化学分类环戊基三唑嘧啶(CPTP)的一员, CPTP是一种可选择性二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂,功效于P2Y12ADP蛋白激酶,以抑止ADP介导的血小板活性和集聚,与噻吩并吡啶类药(如氯吡格雷)的作用机制类似。但不一样的是,替格瑞洛与血小板P2Y12 ADP蛋白激酶中间的相互影响具备交叉性,沒有构象改变和数据信号传送,而且在断药后血液中的血小板功能也随着迅速修复。根据替格瑞洛与噻吩并吡啶类药是一种不一样化学分类的药品,因而将以前的汉语用名“替卡卡兰”拆换为“替格瑞洛”。

ONSET/OFFSET科学研究中接纳阿斯匹林医治的可靠性冠心病病人中,替格瑞洛显示信息出迅速见效的药用价值,替格瑞洛180 mg负载使用量给药0.5小时后均值血小板聚集抑止(IPA)达41%,给药2-4小时后做到较大的IPA功效89%,此功效可维持2-8钟头。

n 临床研究

现阶段认证替格瑞洛的临床医学功效和安全系数关键来自于PLATO科学研究。该科学研究是一项国际性多管理中心、任意、双盲,双仿真模拟,平行面、量化策略的临床医学Ⅲ期科学研究,入组的18624例ACS病人包含了全体人员ACS病人种类(不对称性心绞痛、非ST段拉高心肌梗死和ST段拉高心肌梗死),及原始接纳用药治疗或用经皮冠脉介入手术(PCI),或用冠脉旁通移植手术(CABG)医治的病人。头死对头地较为了替格瑞洛(负载使用量180 mg,自此90 mg每天2次)和氯吡格雷(负载使用量300~600 mg,自此75 mg,每天1次)用以ACS病人的抗血小板医治的功效与安全系数。

数据显示,在每天应用阿斯匹林的情况下,与氯吡格雷对比,替格瑞洛医治12月明显减少心脑血管病身亡/心肌梗死/脑卒中复合型终点站恶性事件风险性达16%,获利关键出現在心脑血管病身亡、心肌梗死这两项指标值上,其相对性风险性各自降低21%和16%。除此之外,在医治初期即出現实际效果(30天和肯定风险性降低[ARR]1.0%,相对性风险性降低[RRR]12%),而且功效在全部12月内持续存有。这说明ACS病人应用替格瑞洛医治长达12月是适合的。在PLATO科学研究的基本上还开展了多种的亚组分析,包含休重、性別、糖尿病病历、暂时性缺血性发病或者非渗出性脑卒中、或血运重建、合拼药物治疗、标示恶性事件的最后确诊和任意时拟开展的医治方式。这种科学研究的結果一致证实替格瑞洛的医治功效好于氯吡格雷。在安全系数层面,替格瑞洛组和氯吡格雷组的关键流血发病率类似(各自为11.6%和11.2%,P=0.43)。

n 毒理数据信息

根据基本安全性药学、一次及反复使用量毒理学和潜在性基因遗传毒副作用科学研究,替格瑞洛及关键新陈代谢物质的临床医学前数据信息未显示信息对身体存有没法接纳的副作用风险性。


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